ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Тіоктова (α-ліпоєва) кислота - ендогенний антиоксидант (зв'язує вільні радикали), утворюється в організмі при окисному декарбоксилюванні α-кетокислот. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному карбоксилировании піровиноградної кислоти та α-кетокислот. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та збільшення вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. За характером біохімічного дії близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки. Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Використання этилендиаминовой солі тіоктової кислоти в розчинах для в/в введення (що має нейтральну реакцію) дозволяє зменшити вираженість побічних реакцій. ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування і розподіл При в/в введення Cmax становить 25-38 мкг/мл і досягається через 10-11 хв, AUC - близько 5 мкг х год/мл Vd - близько 450 мл/кг Метаболізм і виведення Має ефект "першого проходження" через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування. Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться з сечею (80-90%). ДОЗУВАННЯ Добова доза становить 300-600 мг (1-2 ампули). 1-2 ампули препарату (12-24 мл розчину) розводять в 250 мл 0.9% розчину натрію хлориду і вводять в/в крапельно протягом 30 хв. На початку курсу лікування препарат вводять в/в протягом 2-4 тижнів. Потім можна продовжити прийом тіоктової кислоти всередину в дозі 300-600 мг/добу. ПЕРЕДОЗУВАННЯ Симптоми: головний біль, нудота, блювання. Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ In vitro тіоктова (α-ліпоєва) кислота взаємодіє з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином). Тому при одночасному застосуванні можливе зменшення ефекту цисплатину. Берлітіон 300 посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. При одночасному застосуванні етанол і його метаболіти можуть знижувати терапевтичну активність препарату Берлітіон 300. Фармацевтична взаємодія Тіоктова (α-ліпоєва) кислота утворює з молекулами цукру важкорозчинні комплексні сполуки. Берлітіон 300 несумісний з розчинами декстрози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають у реакцію з SH-групами або дисульфідними містками. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Застосування Берлітіон 300 при вагітності і в період лактації протипоказане через відсутність достатніх клінічних даних, що підтверджують безпеку та ефективність застосування препарату у даної категорії пацієнтів. ПОБІЧНІ ДІЇ З боку ЦНС: дуже рідко - судоми, диплопія; при швидкому в/в введенні можливі відчуття важкості в голові (підвищення внутрішньочерепного тиску) і утруднення дихання, які проходять самостійно. З боку системи згортання крові: дуже рідко - петехії на шкірі і слизових оболонках, тромбоцитопатия, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт. З боку обміну речовин: можливо - гіпоглікемія (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози). Алергічні реакції: можливо - кропив'янка, системні алергічні реакції аж до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: можливе - печіння в місці ін'єкції. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки. СВІДЧЕННЯ — діабетична поліневропатія; — алкогольна поліневропатія. ПРОТИПОКАЗАННЯ — дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені); — вагітність (відсутній достатній досвід застосування препарату); — грудне вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату); — підвищена чутливість до компонентів препарату. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ У хворих на цукровий діабет необхідний постійний контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії. Пацієнтам, які отримують Берлітіон 300, слід утриматися від вживання алкоголю. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
