Беклометазон-Аэронатив аерозоль для інгаляцій 50мкг/доза 200доз (балон з розпорошить.насадкою)

Характеристика: Склад
Аерозоль для інгаляцій дозований Беклометазон-аэронатив, безбарвна прозора рідина, що знаходиться під тиском в балоні алюмінієвому з розпилювальною насадкою дозуючого дії; препарат при виході з балона розпилюється у вигляді аерозольного струменя.
1 доза:
- 50 мкг/доза: Беклометазон дипропіонат 0.05 мг
- 100 мкг/доза: Беклометазон дипропіонат 0.1 мг
- 250 мкг/доза: Беклометазон дипропіонат 0.25 мг
Допоміжні речовини:
Спирт етиловий абсолютований марки А 10 мг, Триэтилцитрат 0.011 мг, Пропелент R134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 60.45 мг.Фармгруппа:
глюкокортикостероїд для місцевого застосування.Фармдія:
ГКС місцевої дії, використовується в якості базисної терапії бронхіальної астми, надає протизапальну і протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію липокортина (аннексина) - інгібітора фосфоліпази А2, знижує звільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних эндоперекисей, Pg.
Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (це пояснює вплив на "пізні" реакції алергії), гальмує розвиток "негайної" алергічної реакції (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення) і покращує мукоциліарний транспорт.
Під дією беклометазона знижується кількість опасистих клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукція цитокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, що в кінцевому результаті покращує показники функції зовнішнього дихання.
Збільшує кількість активних бета-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяє зменшити частоту їх застосування.
Практично не має МКС активністю і резорбтивного дією після інгаляційного введення. У терапевтичних дозах виявляє активну місцевий вплив без розвитку побічних ефектів, характерних для системних ГКС.
Не купірує бронхоспазм, терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування беклометазона дипропіонату.

Фармакокінетика: Абсорбція - низька, при інгаляційному способі введення в рекомендованих дозах не має суттєвої системною активністю. 10-20% дози надходить у легені, де відбувається гідроліз беклометазона дипропіонату в його активний метаболіт - беклометазона монопропионат.
Більша частина препарату, що потрапив у ШКТ, інактивується при "першому проходженні" через печінку. Зв'язок з білками плазми - 87%.
Основна частина препарату (35-76%) виводиться протягом 96 годин з каловими масами, здебільшого у вигляді полярних метаболітів, 10-15% - нирками.

Показання: Бронхіальна астма: в якості базисної терапії; при недостатній ефективності бронходилататоров, кромоглициевой кислоти і кетотифену;
з метою зниження дози пероральних ГКС.

Протипоказання: Гіперчутливість, гострий бронхоспазм, астматичний статус (в якості першочергового кошти), бронхіт неастматической природи.
З обережністю. Цироз печінки, глаукома, гіпотиреоз, системні інфекції (бактеріальні, грибкові, паразитарні, вірусні), остеопороз, вагітність, період лактації.

Дозування: Інгаляційно.
Бронхіальна астма:
Дорослі та діти віком 12 років і старше. Беклометазон-аэронатив застосовується регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазона дипропіонату підбирають з урахуванням ступеня тяжкості бронхіальної астми та клінічного ефекту в кожному конкретному випадку. Добову дозу розподіляють на декілька прийомів.
Рекомендовані початкові дози препарату:
- бронхіальна астма легкого перебігу — 200-600 мкг/доб;
- бронхіальна астма середньотяжкого перебігу — 600-1000 мкг/доб;
- бронхіальна астма тяжкого перебігу — 1000-2000 мкг/добу.
Діти віком від 4 до 12 років. До 400 мкг/добу в декілька прийомів.
Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препарату можна збільшувати до появи клінічного ефекту або знижувати до мінімально ефективної дози.
При переході на високу дозу інгаляційного беклометазона дипропіонату у багатьох пацієнтів, які отримують системні ГКС, можливо зменшити їх дозу чи відмінити їх зовсім.
ХОЗЛ:
Максимальна рекомендована доза препарату Беклометазон-аэронатив при ХОЗЛ становить 2000 мкг/добу.
При випадковому пропуску інгаляції наступну дозу необхідно прийняти в належний час у відповідності зі схемою лікування.
Введення можна здійснювати з використанням спеціальних дозаторів (спейсерів), поліпшують розподіл препарату в легенях і знижують ризик розвитку побічних ефектів.
Особливі групи пацієнтів:
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зниження дози не потрібно.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок зниження дози не потрібно.
Інструкція з проведення інгаляцій:
Беклометазон-аэронатив призначений тільки для інгаляційного застосування.
Перед першим застосуванням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше слід перевірити його роботу. Для цього зняти захисний ковпачок з мундштука інгалятора, добре струснути інгалятор і натиснути на балон, випускаючи одну струмінь препарату в повітря.
Проведення інгаляції:
Крок 1. Зняти захисний ковпачок з мундштука інгалятора.
Крок 2. Енергійно потрясти інгалятор.
Крок 3. Зробити повільний, повний видих.
Крок 4. Утримуючи балон, щільно обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований догори дном.
Крок 5. Виконати максимально глибокий вдих, одночасно швидко натисніть на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози.
Крок 6. На декілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук з рота та повільно видихнути.
Крок 7. Надіти захисний ковпачок на мундштук інгалятора.
Повторити кроки 3-6 для отримання другої інгаляційної дози, якщо це необхідно.
Після інгаляції рекомендується прополоскати рот і горло водою. Воду не ковтати.
Чистка інгалятора:
Регулярно (раз в тиждень) слід очищати мундштук інгалятора.
Вийняти металевий балончик із пластикового футляра і сполоснути футляр та ковпачок теплою водою. Не користуватися гарячою водою. Ретельно висушити, але не користуватися для цього нагрівальними пристроями. Помістити балончик назад у футляр і надіти ковпачок. Не занурювати металевий балончик у воду.Побічна дія:
Захриплість, подразнення в горлі, кашель, чхання; парадоксальний бронхоспазм (купірується введенням інгаляційних бронхолітиків), еозинофільна пневмонія; алергічні реакції, кандидоз порожнини рота і верхніх дихальних шляхів (при тривалому застосуванні і/або при використанні у високих дозах - понад 400 мкг/добу), що проходить при проведенні місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування.
При тривалому застосуванні в дозах більше 1.5 мг/добу - системні побічні ефекти (в т. ч. надниркова недостатність), головні болі, запаморочення, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія.
При разовій інгаляції високих доз беклометазона дипропіонату (більше 1 мг) можливе деяке зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, що не потребує застосування жодних невідкладних заходів, а лікування має бути продовжено. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи відновлюється через 1-2 дні.

Взаємодія: Значимих взаємодій інгаляційних ГКС з ін ЛЗ не виявлено.
Беклометазон відновлює реакцію хворого на бета-адреноміметики, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.
Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин та ін індуктори мікросомальних ферментів печінки знижує ефективність.
Метандиенон, естрогени, бета2-адреноміметики, теофілін і системні ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ посилюють дію.
Підвищує ефект бета-адреноміметиків.

Особливі вказівки: Перед призначенням інгаляційних ЛЗ необхідно проінструктувати хворого про правила застосування препарату, що забезпечують найбільш повне попадання ОР в потрібні ділянки легенів.
Беклометазон не призначений для купірування гострих нападів бронхіальної астми. Хворі повинні знати про профілактичний характер дії препарату і про те, що для досягнення оптимального ефекту інгалятором слід користуватися регулярно, навіть при відсутності симптомів бронхіальної астми.
При регулярних інгаляціях беклометазона поліпшення дихання зазвичай настає через 1 тиж лікування. Відсутність ефекту можливо у пацієнтів з підвищеним вмістом мокроти і слизу в дихальних шляхах і вираженим бронхоспазмом, що заважає досягнення препарату зони дії. У таких випадках призначають інгаляції бета-адреноміметиків за 15-30 хв до інгаляції беклометазона або починають лікування з системного застосування ГКС.
Переклад хворих, які регулярно приймають пероральні ГКС, на інгаляції беклометазона, а також подальше лікування слід здійснювати з особливою обережністю, під щоденним контролем функції зовнішнього дихання, оскільки пригнічення кори надниркових залоз, викликане тривалим застосуванням ГКС, відновлюється повільно.
Перед призначенням інгаляційних форм беклометазона хворі повинні перебувати у відносно стабільному стані, а саме їх призначення повинно доповнювати звичайну підтримуючу дозу системного ГКС. Приблизно через 1 тиждень добову дозу стероїдів починають поступово знижувати - по 1 мг/тиждень (у перерахунку на преднізолон). Погіршення стану на тлі підтримуючої дози до 400 мкг/добу означає необхідність переведення хворих на пероральне введення преднізолону. Регулярне застосування дозволяє в більшості випадків скасувати пероральні ГКС (хворі, які потребують прийомі не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан хворого, поки його гіпоталамо-гіпофізарно-надниркова система не відновиться в достатній мірі, щоб забезпечити реакцію на стресові ситуації (наприклад, травму, хірургічне втручання або інфекцію).
Хворі, переведені на інгаляційне лікування і мають порушену функцію кори надниркових залоз, повинні мати при собі запас ГКС та попереджувальну картку, в якій повинно бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додатковому системному застосуванні ГКС (після усунення стресової ситуації дозу стероїдів можна знову знизити). Іноді переклад з прийому системних ГКС на інгаляційне введення може призвести до прояву раніше подавлявшихся форм алергії, наприклад, алергічного риніту або екземи.
Необхідно оберігати очі від попадання препарату.
Доцільно проведення полоскання рота і глотки після інгаляцій (профілактика кандидозу), а при появі початкових ознак грибкового ураження слизової оболонки порожнини рота - застосування протигрибкових засобів. Умиванням після інгаляції можна попередити ураження шкіри повік і носа.
Максимальна добова доза препарату у дорослих не повинна перевищувати 1 мг. У дозі до 1.5 мг/добу у більшості хворих істотно не пригнічує функцію надниркових залоз. При перевищенні цієї дози у деяких хворих може відзначатися деяке пригнічення функції надниркових залоз. Лікування у дозах більше 1 мг/добу проводиться під наглядом лікаря.
При вагітності та годуванні груддю беклометазон слід застосовувати з обережністю й тільки в тому випадку, коли користь від його застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Даних про безпеку беклометазонау вагітних жінок і про проникнення його в грудне молоко недостатньо.
Препарати беклометазона, що містять в 1 дозі 50-100 мкг, грають важливу роль в лікуванні важких форм бронхіальної астми у дітей, оскільки дозволяють забезпечити хороший контроль за перебігом захворювання і не викликають затримки росту дитини. Беклометазон у дозі 250 мкг не призначений для застосування в педіатрії. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого періоду часу.
Інфекційно-запальні захворювання органів дихання не є специфічним протипоказанням для лікування беклометазоном.