Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з фаскою; на зламі: біла або майже біла шорстка маса з плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.
Фармако-терапевтична група: Гіполіпідемічна засіб - ГМГ-КоА редуктази інгібітор
Показання Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна і несімейна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи ІІа і IIb за класифікацією Фредріксона); дисбеталипопротеинемия (тип III за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти; гомозиготная сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування;
Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПВЩ в плазмі крові, генетична схильність, в т. ч. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії і необхідності в реваскуляризації.
Коди МКХ-10 Режим дозування Лікування проводять на фоні стандартної дієти для пацієнтів з гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають внутрішньо. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз/добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект - протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні і більше. Максимальна добова доза - 80 мг.
Побічна дія З боку нервової системи: > 1% - безсоння, запаморочення; < 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, жахливі сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: < 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив в сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, збочення смаку. З боку серцево-судинної системи: > 1% - біль у грудях; < 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: < 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: > 1% - бронхіт, риніт; < 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: > 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, гастроентерит, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: > 1% - артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгія, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатия (в деяких випадках з розривом сухожиль). З боку сечостатевої системи: > 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (у т. ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальне кровотеча, нефроуролитиаз, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції. Дерматологічні реакції: > 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: < 1% - гінекомастія, мастодиния. З боку обміну речовин: < 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: < 1% - шкірний свербіж, шкірний висип, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Лабораторні показники: < 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.
Протипоказання до застосування Захворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВМН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності і безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Аторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин з грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у грудних дітей, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатинможно застосовувати у жінок репродуктивного віку тільки у тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.
Застосування при порушеннях функції печінки Протипоказання: захворювання печінки в активній стадії. До початку і під час лікування аторвастатином, особливо при появі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їх активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ більш ніж в 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або відміна аторвастатину.
Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину у дозі до 80 мг/добу обмежений. Особливі вказівки C обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі на захворювання печінки. До початку і під час лікування аторвастатином, особливо при появі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їх активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ більш ніж в 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або відміна аторвастатину. При появі на фоні лікування симптомів міопатії потрібно визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК, що зберігається, рекомендується понизити дозу або відмінити аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, які належать до азолам, і ніацину. Існує ймовірність розвитку таких побічних реакцій, проте не у всіх випадках встановлено чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезії, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювання, алопеція, свербіж, висип, імпотенція, гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатинав дозі до 80 мг/добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів з хронічним алкоголізмом. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Дилтіазем, верапаміл, ізрадипін інгібують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину у плазмі крові і збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі крові, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі крові, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%.
При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (у т. ч. гемфиброзила), протигрибкових препаратів похідних азола, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії.
При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норэтистерона (норетиндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норэтистерона і (норетиндрону) в плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину в плазмі крові, оскільки інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
