Селективно блокує бета1-адренорецептори, не має мембраностабілізуючої і внутрішньої симпатоміметичної активності. Гальмує центральну симпатичну імпульсацію, послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів, інгібує секрецію реніну. Урежает ЧСС в спокої і при фізичному навантаженні. Негативний хронотропный ефект проявляється через 1 год, досягає максимуму через 2-4 год триває до 24 год. Зменшує серцевий викид, сАД і дАД, редукує ортостатичну тахікардію. Антигіпертензивна дія продовжується 24 год, при регулярному прийомі стабілізується до кінця 2 тижні. Зменшує потребу міокарда в кисні, однак за рахунок збільшення натягу м'язових волокон шлуночків та кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку може підвищувати кисневий запит, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Пригнічує автоматизм синусового вузла, подовжує рефрактерний період, уповільнює проведення в AV вузлі. Збільшує виживання хворих, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкових аритмій і нападів стенокардії).
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика. Атенолол всмоктується швидко, хоча і не повністю (на 50%) зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-4 години після прийому всередину. Атенолол незначно (6-16%) зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення препарату - 6-7 годин. Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення і кумуляцією: при кліренсі креатиніну (КК) від 15 до 35 мг/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 годин, при КК нижче 15 мл/хв більше 27 год, до 144 год при важких формах (необхідно зменшення доз). Виводиться в ході гемодіалізу.
Атенолол практично повністю виводиться з організму в незмінному (неметаболизированном) вигляді з сечею (85%). Дуже погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Показання до застосування: -Артеріальна гіпертензія; -Стенокардія напруження, спокою і нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); -Інфаркт міокарда (за винятком гострого періоду і при стабільних показниках гемодинаміки), вторинна профілактика інфаркту міокарда; -Порушення ритму: синусова, пароксизмальна, передсердна тахікардія, шлуночкова аритмія, тріпотіння і мерехтіння передсердь. Спосіб застосування та дози: Атенолол приймають внутрішньо перед їжею, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетки приймають, не розжовуючи.
Стенокардія. Початкова доза становить 25-50 мг на добу. Якщо протягом тижня не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект, дозу поступово підвищують до 100 мг на добу.
Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 25-50 мг атенололу одноразово, при необхідності по 100-200 мг в 1 або 2 прийоми. Максимальна добова доза 200 мг.
Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому.
Інфаркт міокарда зі стабільними гемодинамічними показниками. До 50 мг 1 раз на добу, через 12 год - повторно 50 мг; далі - по 50 мг 2 рази на добу протягом 6-9 днів (під контролем АТ, ЕКГ, рівня глюкози).
Порушення ритму - 50 мг 1 раз на добу; при необхідності і добрій переносимості доза може бути збільшена протягом тижня до 100-200 мг/добу.
Пацієнтам літнього віку і хворим з порушеннями видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування препарату.
У літніх пацієнтів початкова разова доза становить 25 мг, при необхідності вона може бути збільшена під контролем АТ і ЧСС.
При нирковій недостатності доза корегують залежно від кліренсу креатиніну. При значенні кліренсу креатиніну 15-30 мл/хв призначають 50 мг атенололу на добу або 100 мг через день; при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв доза атенололу не повинна перевищувати 50 мг через день, або 100 мг один раз на 4 дні.
Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, атенолол призначають по 25-50 мг на добу відразу після проведення кожного діалізу у стаціонарних умовах, так як можливе зниження артеріального тиску.
Максимальна добова доза атенололу становить 200 мг. При дозі більше 100 мг/добу атенолол блокує бета-1 так і бета-2 адренорецептори. Особливості застосування: Лікування проводиться при регулярному лікарському спостереженні (ЧСС, артеріальний тиск, рівень глюкози в крові).
У хворих ішемічною хворобою серця різка відміна бета-адреноблокаторів може спричинити збільшення частоти або тяжкості ангинальных нападів, тому відміна лікування атенололом проводиться поступово. Рекомендується зменшувати дозу препарату на 25 мг кожні 5-6 днів.
Особливої уваги також вимагає підбір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. Перед початком терапії слід компенсувати серцеву недостатність
Хворі на цукровий діабет повинні знаходитись під особливим наглядом, оскільки атенолол маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і збільшує тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін. З обережністю слід призначати хворим на цукровий діабет з проявами метаболічного ацидозу. Необхідно проявляти обережність при одночасному застосуванні атенололу і гіпоглікемічних препаратів у хворих на цукровий діабет.
Особлива увага необхідна у випадках, якщо потрібно хірургічне втручання при проведенні інгаляційного наркозу у пацієнтів, які отримують атенолол. Прийом препарату слід припинити не менше ніж за 48 годин до хірургічного втручання. В якості анестетика слід вибирати препарат можливо з мінімальною негативною інотропною дією.
У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів (бронхіальну астму, емфізему легенів) атенолол слід призначати тільки у випадку абсолютних показань. При необхідності їхнього призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосування бета2-адреноміметиків.
З обережністю слід призначати хворим на псоріаз; феохромоцитомою, гіпертиреозом та тяжкою міастенією, різними облитерирующими захворюваннями периферичних артерій (переміжної кульгавості, синдромом Рейно), пацієнтам з вираженими порушеннями видільної функції нирок, печінковою недостатністю, тиреотоксикозом, при депресії (у т. ч. в анамнезі), в літньому віці.
Не рекомендується спільне застосування атенололу і клонідину. При припиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу, в іншому випадку можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії.
У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу.
При проведенні лабораторних проб та інших функціональних досліджень на фоні прийому атенололу слід мати на увазі можливі зміни деяких результатів: підвищення рівня сироваткових ліпопротеїнів і тригліцеридів, а також калію; помилкове підвищення рівня катехоламінів і продуктів їх метаболізму в сечі і крові; підвищення рівня антинуклеарних антитіл; хибно негативні результати радіоізотопної вентрикулографії; негативний скринінг-тест на глаукому.
Хворим з тяжкою алергією в анамнезі до харчових продуктів, медикаментів або отрутам комах слід призначати атенолол з обережністю із-за можливого загострення алергії. При виникненні будь-яких алергічних симптомів під час лікування необхідна консультація лікаря.
При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами. Побічні дії: Побічні явища звичайно виражені слабко і зазвичай швидко проходять. Вони з'являються на початку лікування і рідко вимагають зменшення дози або повної відміни препарату. Можлива поява небажаних реакцій з боку різних органів і систем:
серцево-судинної - поява симптомів серцевої недостатності, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках;
шлунково-кишкового тракту - сухість у роті, нудота, блювання, болі в животі, пронос, запор;
шкірні реакції - кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість;
центральної нервової системи - млявість, втома, головний біль, запаморочення, порушення сну, депресія, галюцинації;
органу зору - зменшення сльозовиділення, кон'юнктивіт;
обміну речовин - погіршення глюкозной толерантності і маскування симптомів гіпо-глікемії у хворих на цукровий діабет; гіперліпідемія;
дихальної системи - бронхоспазм, диспное;
ендокринної системи - зниження потенції, гінекомастія, зниження лібідо;
гематологічні реакції – лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична);
синдром відміни – почастішання нападів стенокардії, підвищення АТ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: При одночасному застосуванні атенололу з інсуліном або препаратами сульфонілсечовини - посилення гіпоглікемізуючого дії останніх.
При сумісному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами і нітратами - посилення гіпотензивної дії атенололу.
При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопой, клонідином, гуанфацином можливе виникнення вираженої брадикардії, гіпотензії, порушення провідності.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, верапамілом, дилтіаземом посилюється кардіодепресивну дію атенололу, посилюється негативний хроно-, дромо - і батмотропный ефект.
Спільне застосування з аміодароном чинить адитивну дію на провідність, особливо у хворих з дисфункцією синусового або атріовентрикулярного вузла.
Одночасне застосування з фенотіазинового похідними в деякій мірі підвищує плазмові рівні обох препаратів.
Три/тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, седативні, снодійні засоби і алкоголь потенціюють пригнічення ЦНС.
Несумісний з інгібіторами МАО.
При одночасному застосуванні атенололу з блокаторами нейром'язової передачі можлива пролонгація ефекту міорелаксації.
При одночасному застосуванні з інгаляційними наркозными засобами підвищується ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії, серцевої недостатності, пригнічення функції міокарда.
При одночасному застосуванні з лідокаїном підвищується ризик його токсичної дії.
Циметидин зменшує печінковий кліренс атенололу і призводить до підвищення його рівня в плазмі крові.
Нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, зменшують гіпотензивний ефект атенололу.
При комбінуванні з контрастними йодовмісними сполуками зростає ризик розвитку анафілактичної реакції.
Застосування з естрогенами знижує гіпотензивний ефект атенололу, так як естрогени затримують рідину в організмі.
При імунотерапії алергенами або застосування алергенів для шкірних проб атенолол може підвищити ризик серйозних алергічних реакцій
При одночасному застосуванні з амінофіліном, теофіліном або кофеїном можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів, а також підвищення плазмового рівня теофіліну.
Пролонгує антикоагулянтний ефект кумаринів.
Відмова від куріння може посилити терапевтичний ефект атенололу, так як зменшується його метаболізм і підвищується рівень в плазмі крові. У цих випадках необхідна корекція дози. Протипоказання: Гіперчутливість.
Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, синусова брадикардія (ЧСС менше 50 ударів за хв), артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст.), гостра або хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, синоаурикулярна блокада, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, порушення периферичного кровообігу, період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО. Передозування: Симптоми: бронхоспазм, порушення дихання, важке дихання, хрип, порушення серцевого ритму, брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, гіпоглікемія, запаморочення, похолодання кінцівок. При появі симптомів передозування негайно звернутися до лікаря.
Лікування: Видалення неабсорбованої препарату шляхом виклику блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля.
Лікування передозування: при вираженій брадикардії - введення 1 мл 0,1% розчину атропіну сульфату, при тяжкій артеріальній гіпотензії - введення добутаміну або допаміну. При AV блокаді II і III ступеня можливе призначення ізопреналіну в таблетках (5 мг під язик з повторенням через 2-4 години) або внутрішньовенне крапельне або повільне струминне введення розчину в дозі 0,5-1 мг.
При виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреномиметика сальбутамолу.
Залежно від симптоматики також застосовують серцеві глікозиди або глюкагон. При необхідності - установка штучного водія ритму.
Атенолол може бути вилучений із загального кровообігу шляхом гемодіалізу.
Умови зберігання: Список Б. У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
