Антигіпертензивний препарат, специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Усуває судинозвужувальну дію ангіотензину II і знижує концентрацію альдостерону в плазмі крові. Не пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Знижує ОПСС, зменшує постнавантаження. Знижує АТ (при мінімальній зміні ЧСС) і тиск у малому колі кровообігу, причому зниження АТ носить дозозалежний характер. Максимальна дія препарату розвивається через 3-6 год після одноразового прийому. Гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. Стійкий клінічний ефект досягається через 1-2 тижні застосування препарату, максимальний ефект досягається на 4-6 тижні після початку лікування. Після припинення прийому препарату ПЕКЛО поступово повертається до початкової величині. Синдрому відміни (ефект гіпертензії віддачі) не зазначається. Апровель не чинить дії на концентрацію тригліцеридів, вміст холестерину, глюкози, сечової кислоти в плазмі крові або на виділення сечової кислоти з сечею. Показання
Артеріальна гіпертензія. Протипоказання
— вагітність; – лактація; – дитячий та підлітковий вік до 18 років; – підвищена чутливість до компонентів препарату Апровель. Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Апровель протипоказаний до застосування при вагітності. При настанні вагітності під час лікування препарат слід негайно відмінити. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Побічні дії
У плацебо-контрольованих дослідженнях (1965 пацієнтів отримували ірбесартан) були відзначені такі побічні реакції. З боку ЦНС: часто – запаморочення. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, припливи. З боку дихальної системи: іноді - кашель. З боку травної системи: часто - нудота, блювання; іноді - діарея, диспепсія, печія. З боку статевої системи: іноді - статева дисфункція. З боку організму в цілому: часто – втома; іноді - біль в грудній клітці. З боку лабораторних показників: часто - достовірне збільшення КФК (1.7%), не супроводжувалося клінічними проявами з боку кістково-м'язової системи. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом типу 2 та микроальбуминурией з нормальною функцією нирок ортостатичне запаморочення та ортостатична гіпотензія спостерігалися у 0.5% хворих (частіше, ніж при прийомі плацебо). У хворих на цукровий діабет з підвищеним АТ з микроальбуминурией і нормальною нирковою функцією гіперкаліємія (понад 5.5% ммоль/л) зустрічалася у 29.4% хворих у групі, яка отримувала ірбесартан у дозі 300 мг, і 22% хворих у групі, що одержувала плацебо. У хворих артеріальною гіпертензією з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю та вираженою протеїнурією у 2% хворих відзначалися наступні додаткові побічні реакції (частіше, ніж при прийомі плацебо). З боку ЦНС: часто - ортостатичне запаморочення. З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія. З боку кістково-м'язової системи: часто - болі в кістках та м'язах. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія (понад 5.5% ммоль/л) зустрічалася у 46.3% хворих у групі пацієнтів, які отримували ірбесартан, і у 26.3% хворих у групі плацебо. Зниження рівня гемоглобіну, яке не було клінічно значущим, зазначалося у 1.7% пацієнтів, які отримували ірбесартан. В пост-маркетинговий період були також виявлені наступні побічні реакції: Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (як і в інших антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ). З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперкаліємія. З боку ЦНС: дуже рідко - головний біль, дзвін у вухах. З боку травної системи: дуже рідко - диспепсія, порушення функції печінки, гепатит. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - міалгія, артралгія. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – порушення функції нирок (у т. ч. окремі випадки ниркової недостатності у схильних пацієнтів). Особливі вказівки
З обережністю слід призначати Апровель пацієнтам з двостороннім стенозом ниркових артерій через можливий ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і гострої ниркової недостатності. Попереднє призначення препарату Апровель лікування діуретиками у високих дозах може призводити до зневоднення організму і підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування препаратом " Апровель. У зневоднених хворих або у пацієнтів з дефіцитом іонів натрію в результаті інтенсивного лікування діуретиками, обмеження надходження солі з їжею, діареї або блювання, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідна корекція дози в бік її зменшення. Результати експериментальних досліджень У дослідженнях, проведених на лабораторних тварин, не встановлено мутагенної, кластогенного і канцерогенної дії препарату Апровель. Використання в педіатрії Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Відсутні вказівки про вплив прийому препарату Апровель на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарату " Апровель і тіазидних діуретиків гіпотензивну дію препаратів носить адитивний характер. Одночасне застосування Апровеля з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію може призводити до збільшення вмісту калію в сироватці крові. Передозування
При прийомі препарату в дозі 900 мг/добу протягом 8 тижнів не виявлено будь-якої токсичності. Лікування: при випадковому прийомі препарату у високих дозах показано промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.
