ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Чинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити і нейрони головного мозку, препарат оптимізує їх метаболізм і функцію. Цитопротекторний ефект обумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання і раціоналізації споживання кисню (посилення гліколізу і блокада окислення жирних кислот). Триметазидин підтримує скоротність міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ і фосфокреатинина. В умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран, перешкоджає накопиченню іонів кальцію і натрію в кардиомиоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз і підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда і реперфузией. Перешкоджає ушкоджуючої дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активацію нейтрофілів в зоні ішемії, підвищує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин і вираженість ішемічних ушкоджень міокарда. Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу у прийомі нітратів, через 2 тижні прийому підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання артеріального тиску. Зменшує запаморочення і шум у вухах ішемічної етіології. При судинній патології око відновлює функціональну активність сітківки ока. ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування і розподіл Після прийому препарату всередину триметазидин швидко і практично повністю абсорбується в ШКТ. Біодоступність - 90%. Час досягнення Cmax в плазмі крові -3-5 ч. Рівноважний стан досягається через 60 ч. Vd складає 4.8 л/кг, Зв'язування з білками плазми крові - 16%. Легко проникає через гістогематичні бар'єри. Виведення Триметазидин виводиться з організму в основному нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2 близько 7 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком. ДОЗУВАННЯ Внутрішньо, під час прийому їжі. Антистен МВ призначають по 1 таб. 2 рази/добу (вранці і ввечері). Курс лікування встановлюється лікарем індивідуально. ПЕРЕДОЗУВАННЯ В даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ Дані про лікарську взаємодію препарату немає. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, однак у зв'язку з відсутністю клінічних даних про безпеку застосування препарату під час вагітності, ризик виникнення вад розвитку плода не може бути виключений. Застосування при вагітності протипоказане. Невідомо, чи виділяється Антистен МВ з грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. ПОБІЧНІ ДІЇ Частота: дуже часто - більше 1/10; часто - понад 1/100 і менше 1/10; нечасто - більш 1/1000 і менш 1/100; рідко - більш 1/10000 і менше 1/1000; дуже рідко - менше 1/100000, включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи до шкірі обличчя. З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; дуже рідко - екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни препарату. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Інші: часто - астенія. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності. СВІДЧЕННЯ — ІХС: профілактика нападів стенокардії (у комплексній терапії); — кохлеовестибулярные порушень ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху; — хореоретинальные судинні порушення. ПРОТИПОКАЗАННЯ — підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; — ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв); — виражені порушення функції печінки; — вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ Не застосовувати для купірування нападів стенокардії! Препарат не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. У випадку розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування. При пропуску одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу в наступний прийом. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Препарат Антистен МВ не має суттєвого впливу на здатність керувати автотранспортом і виконувати інші роботи, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОК Протипоказання: ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв). ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ Протипоказання: виражені порушення функції печінки. ЗАСТОСУВАННЯ У ЛІТНЬОМУ ВІЦІ T1/2 у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год. ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІ Протипоказання: вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
