Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий. Склад 1 мл мельдонію дигідрат (у перерахунку на безводну речовину) 100 мг Допоміжні речовини : вода д/і - до 1 мл Фармакологічна дія Засіб, що поліпшує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутиробетаингидроксиназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнитина і ацилкоэнзима А.
В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспорту АТФ; одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаин, що володіє вазодилатирующими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію.
У разі гострого ішемічного ушкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, вкорочує реабілітаційний період. При серцевій недостатності підвищує скоротливість міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний при судинної і дистрофічній патології очного дна. Надає тонізуючу дію на ЦНС, він усуває функціональні порушення нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції. Фармакокінетика Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить близько 78%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год після прийому. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. T1/2 становить 3-6 год і залежить від дози. Побічні дії З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зміни артеріального тиску.
З боку ЦНС: рідко - психомоторне збудження.
З боку травної системи: рідко - диспептичні симптоми.
Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, почервоніння, висип, набряк. Особливі умови З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та/або нирок, особливо протягом тривалого часу.
Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоний не є засобом першого ряду при гострому коронарному синдромі. Показання Для прийому всередину або в/в введення: у складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічній серцевій недостатності, дисгормональної кардіоміопатії; у складі комплексної терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (інсульти і цереброваскулярна недостатність); знижена працездатність, фізичне перенапруження (в т. ч. у спортсменів), післяопераційний період для прискорення реабілітації; синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму). Протипоказання Підвищення внутрішньочерепного тиску (у т. ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий і підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до мельдонию.
Застосування при вагітності і годуванні груддю.
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування препарату протипоказане. Лікарська взаємодія При спільному застосуванні мельдоний посилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні мельдонію з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, антигіпертензивними засобами та периферичними вазодилататорами можливе розвиток помірної тахікардії, артеріальної гіпотензії (при даних комбінаціях потрібна обережність).
