Інструкція із застосування та ефективні дози Встановлюється індивідуально. При прийомі всередину для дорослих разова доза становить 10-100 мг, добова доза - 25-600 мг; для дітей у віці 1-5 років - по 500 мкг/кг кожні 4-6 год, для дітей старше 5 років можна застосовувати 1/3-1/2 дози дорослого.
При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні для дорослих початкова доза - 25-50 мг. При в/м або в/в введенні у дітей старше 1 року разова доза становить 250-500 мкг/кг.
Частота застосування всередину або парентерально залежить від показань та клінічної ситуації. Максимальні разові дози: для дорослих при прийомі всередину - 300 мг, при в/м введенні - 150 мг, при в/в введенні - 100 мг. Максимальні добові дози: для дорослих при прийомі всередину - 1.5 м, при в/м введенні - 1 м, при в/в введенні - 250 мг; для дітей у віці молодше 5 років (маса тіла до 23 кг) при прийомі всередину, в/м або в/в введенні - 40 мг, для дітей віком старше 5 років (маса тіла більше 23 кг) при прийомі всередину, в/м або в/в введенні - 75 мг. Склад Хлорпромазин допоміжні речовини. Форми випуску Драже 25 мг, 50 мг і 100 мг (іноді помилково називають таблетки). Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 2,5% (уколи в ампулах для ін'єкцій). Аміназин - антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи похідних фенотіазину. Виявляє виражену антипсихотичну, седативну, протиблювотну дію. Послаблює або повністю усуває марення і галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривогу, неспокій, знижує рухову активність. Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Чинить також блокуючу дію на альфа-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Центральне протиблювотна дія зумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторной тригерній зоні мозочка, периферичний - блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Протиблювотний ефект посилюється, мабуть, завдяки антихолінергічний, седативним та антигістамінним властивостям. Седативна дія обумовлена, мабуть, альфа-адреноблокирующей активністю. Чинить помірну або слабку екстрапірамідні дія. Фармакокінетика При прийомі всередину Аміназин швидко, але іноді не повністю всмоктується з ШКТ. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку з зазначеним ефектом концентрації в плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, конъюгирование з глюкуроновою кислотою, N-окислення окислення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин володіє високим зв'язуванням з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), при цьому концентрація в мозку вище, ніж у плазмі. Показання хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани;стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кататонічний синдроми);алкогольний психоз;маніакальне збудження при маніакально-депресивний психоз;психічні розлади при епілепсії;ажитована депресія у пацієнтів з пресенильным психозом, маніакально-депресивним психозом, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням;невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу;наполегливі болі, в т. ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками);порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними та транквілізаторами);хвороба Меньєра;блювання вагітних;лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії;сверблячі дерматози;у складі "літичних сумішей" в анестезіології. Протипоказання порушення функції печінки, нирок, кровотворних органів;прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку;мікседема;тяжкі серцево-судинні захворювання;тромбоемболічна хвороба;пізня стадія бронхоектатичної хвороби;закритокутова глаукома;затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози;виражене пригнічення ЦНС;коматозний стан;травми мозку. Особливі вказівки З особливою обережністю фенотіазини застосовують у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах. У разі появи гіпертермії, що є одним із симптомів ЗНС, хлорпромазин слід негайно відмінити. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні Аміназину більш імовірно розвиток екстрапірамідних симптомів. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій. Побічна дія нечіткість зору;дистонічні екстрапірамідні реакції;паркінсонічний синдром;пізня дискінезія;порушення терморегуляції;судоми;артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні);тахікардія;диспептичні явища (при прийомі всередину);холестатична жовтяниця;лейкопенія, агранулоцитоз;утруднення сечовипускання;порушення менструального циклу;імпотенція;гінекомастія;збільшення маси тіла;шкірний висип;свербіж;ексфоліативний дерматит;багатоформна еритема;пігментація шкіри;фотосенсибілізація;відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорювати процеси нормального старіння кришталика.Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні лікарських засобів, що виявляють пригнічувальний вплив на ЦНС, етанолу (алкоголю), етаноловмісних препаратів можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС, а також пригнічення дихання. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів, мапротилина, інгібіторів МАО можливе збільшення ризику розвитку ЗНС. При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порогу судомної готовності; із засобами для лікування гіпертиреозу - підвищення ризику розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, - можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень; з препаратами, що спричиняють артеріальну гіпотензію - можливо адитивна дія на ПЕКЛО, що призводить до вираженої артеріальної гіпотензії, посилення ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з амфетамінами можлива антагоністична взаємодія; з антихолінергічними засобами - посилення антихолінергічної дії; з антихолінестеразними засобами - м'язова слабкість, погіршення перебігу міастенії. При одночасному застосуванні з антацидами, що містять алюмінію та магнію гідроксид, зменшується концентрація хлорпромазину в плазмі крові внаслідок порушення його всмоктування з ШКТ. При одночасному застосуванні барбітурати посилюють метаболізм Аміназину, індукує мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації в плазмі крові. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів для прийому внутрішньо описаний випадок підвищення концентрації хлорпромазину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з епінефрином можливо "збочення" пресорного дії адреналіну, внаслідок цього відбувається тільки стимуляція бета-адренорецепторів і виникають тяжка гіпотензія і тахікардія. При одночасному застосуванні з амітриптиліном підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії. Описані випадки розвитку паралітичного ілеусу. При одночасному застосуванні Аміназин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, хоча у деяких пацієнтів може проявлятися гіпотензивний ефект хлорпромазину. При одночасному застосуванні з діазоксидом можлива виражена гіперглікемія; з доксепіном - потенціювання гіперпірексії; з золпидемом - значно посилюється седативну дію; з зопіклоном - можливе посилення седативної дії; з имипрамином - підвищується концентрація іміпраміну в плазмі крові. При одночасному застосуванні хлорпромазин пригнічує ефекти леводопи внаслідок блокади допамінових рецепторів у ЦНС. Можливе посилення екстрапірамідних симптомів. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія; з морфіном - можливий розвиток міоклонусу. При одночасному застосуванні нортриптиліну у пацієнтів з шизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в плазмі крові. Описані випадки розвитку паралітичного ілеусу. При одночасному застосуванні з піперазином описаний випадок розвитку судом; з пропранололом - підвищення концентрацій у плазмі крові пропранололу і хлорпромазину; з тразодоном - можлива артеріальна гіпотензія; з тригексифенидилом - є повідомлення про розвиток паралітичного ілеусу; з трифлуоперазином - описані випадки важкої гіперпірексії; з фенітоїном - можливе підвищення або зменшення концентрації фенітоїну в плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів; з хлорохіном, сульфадоксином/піріметаміном підвищується концентрація хлорпромазину в плазмі крові з ризиком розвитку токсичної дії хлорпромазину. При одночасному застосуванні цизаприду адитивно подовжується інтервал QT на ЕКГ. При одночасному застосуванні з циметидином можливе зменшення концентрації Аміназину в плазмі крові. Також є дані, що дозволяють припускати підвищення концентрації хлорпромазину в плазмі крові. При одночасному застосуванні ефедрину можливо послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину. Застосування у літніх пацієнтів
Аміназин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів літнього віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії). Застосування у дітей Застосування у дітей можливе відповідно до режиму дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірно розвиток екстрапірамідних симптомів. Застосування при вагітності і годуванні грудьми При необхідності застосування Аміназину при вагітності слід обмежити терміни лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід мати на увазі, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Аміназин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може надавати тератогенна дія. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених в деяких випадках відзначалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром.
