Алпростан Зентіва 0,1 мг концентрат для приготува. розчину для інфузій 0,2 мл ампули 10 шт.

Склад і форма випуску
Концентрат для інфузій у вигляді прозорого безбарвного розчину.
1 ампула 0,2 мл містить алпростадил 0,1 мг;
Інші інгредієнти: етанол до 0.2 мл;
у коробці 10 ампул.
Фармакологічна дія
Судинорозширювальну, антиагрегаційну, ангиопротективное.
Алпростан - препарат простагландину Е1. Надає судинорозширювальну та ангіопротекторну дію. Покращує мікроциркуляцію і периферичний кровообіг, викликає вазодилатацію на рівні артеріол, прекапиллярных сфінктерів, артерій.
При интракавернозном введення розслаблює гладку мускулатуру кавернозних тіл, що сприяє збільшенню кровотоку і поліпшення мікроциркуляції в них. При внутриартериальном введення сприяє тимчасовому зберіганню функціонуючого артеріального протоку у новонароджених.
Покращує реологічні властивості крові, підвищуючи гнучкість еритроцитів. Впливає на процес згортання крові, зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів. Володіє фібринолітичних ефектом, а також антиатерогенными властивостями, сповільнюючи активацію нейтрофілів, надмірну проліферацію клітин судинної стінки.
Знижує ОПСС, АТ, рефлекторно збільшуючи ЧСС, що призводить до збільшення серцевого викиду.
Стимулює гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура, матки; пригнічує секрецію шлункового соку.
Показання
— хронічні облітеруючі захворювання периферичних артерій III-IV стадії (за класифікацією Фонтейна), що супроводжуються болями в кінцівках у спокої або трофічними порушеннями (облітеруючий ендартеріїт з важкої переміжною кульгавістю, коли не показано хірургічне втручання, атеросклероз артерій кінцівок, синдром Рейно з трофічними порушеннями, діабетична ангіопатія, хвороба Бергера, васкуліт при системній склеродермії, порушення периферичного кровообігу в результаті впливу сверхпредельными вібраціями);
– необхідність тимчасового збереження функціонуючого артеріального протоку до проведення реконструктивного кардіохірургічного втручання при вроджених дуктусзависимых вадах серця у новонароджених.
Протипоказання
– гострий та підгострий інфаркт міокарда;
– тяжка чи нестабільна форма стенокардії;
– бронхообструктивный синдром важкого ступеня з ознаками дихальної недостатності, набряк або інфільтративні зміни легень;
– виражені порушення функції печінки;
– стани, що характеризуються ризиком виникнення кровотечі (виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма);
– одночасне призначення судинорозширювальних і антикоагулянтных засобів;
– вагітність;
– лактація (грудне вигодовування);
– підвищена чутливість до алпростадилу;
– вік до 18 років (за винятком неонатального періоду) і старше 75 років.
В неонатології:
– пригнічення функції дихання;
– респіраторний дистрес-синдром;
– стан спонтанного стойко відкритого артеріального протоку;
– підвищена чутливість до алпростадилу.

Вагітність та лактація
Алпростан протипоказаний до застосування при вагітності.
При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Дорослим при лікуванні хронічних облітеруючих захворювань артерій Алпростан призначають в/в краплинно в дозі 50-200 мкг 1 раз/добу або при більш тяжких станах 50-100 мкг 2 рази/добу.
В якості розчинника використовують 200-500 мл фізіологічного розчину, 5% або 10% розчин глюкози. Тривалість інфузії - не менше 2 ч. Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням.
Тривалість курсу терапії в середньому становить 14 днів, при позитивному ефекті лікування можна продовжити ще протягом 7-14 днів. Максимальна тривалість лікування - 4 тижні.
При відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.
При вроджених дуктусзависимых вадах у новонароджених Алпростан вводять шляхом постійної інфузії через великі вени або через пупкову артерію безпосередньо в гирлі артеріального протоку. Початкова доза становить 0.01-0.05 мкг/кг/хв. При необхідності доза може бути підвищена до 0.1 мкг/кг/хв. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до мінімальної підтримуючої (0.01-0.02 мкг/кг/хв).
Правила приготування інфузійного розчину
При розведенні 1 ампули (0.2 мл) концентрату для інфузій 9.8 мл розчинника (5% або 10% розчин глюкози, фізіологічний розчин) виходить розчин з концентрацією 100 мкг алпростадилу/10 мл Отриманий розчин можна далі розбавляти великим об'ємом розчинника. Також слід враховувати, що одержаний інфузійний розчин необхідно використати одразу після приготування, можна зберігати протягом 24 год при температурі 2-8°С.
Побічна дія
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття нездужання.
З боку травної системи: відчуття дискомфорту, нудота, блювання, діарея; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, напади стенокардії, порушення серцевого ритму, AV блокада, набряк легенів, серцево-судинна недостатність.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, лейкоцитоз.
Алергічні реакції: кропив'янка.
Інші: посилення потовиділення, гіпертермія тіла, збільшення титру С-реактивного білка; при тривалому курсі лікування (від 4 і більше тижнів) - гіперостоз трубчастих кісток; гематурія.
Місцеві реакції: набряк кінцівки, у вену якої проводиться інфузія.
У новонароджених:
З боку ЦНС: підвищена дратівливість, судоми, сонливість.
З боку травної системи: перитонеальні симптоми, гіпербілірубінемія, діарея.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія, шок, гостра серцева недостатність, порушення серцевого ритму, AV блокада.
З боку дихальної системи: пригнічення дихання (аж до апное), зниження функції дихання (брадипное, тахіпное).
З боку системи кровотворення: ДВЗ-синдром, кровотечі, тромбоцитопенія, анемія.
З боку сечовидільної системи: зниження функції нирок, анурія, гематурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, тахіфілаксія.
Інші: гіпер - або гіпотермія шкірних покривів, гіперемія шкірних покривів, гіпо - або гіперглікемія, гіпертонус м'язів шиї, гіперкапнія. При тривалій терапії (протягом декількох тижнів) можливо поява гиперостозов в кістках нижніх кінцівок.
При розвитку побічних ефектів дозу препарату рекомендується знизити. Особливі вказівки
Особливу обережність слід дотримувати при призначенні препарату хворим з артеріальною гіпотензією, серцево-судинною недостатністю (слід враховувати об'єм інфузійного розчину; збільшення об'єму інфузії слід обмежувати у хворих з вираженою серцевою недостатністю через ризик розвитку набряку легенів і можливої зупинки серця), у літніх хворих з інсулінзалежним цукровим діабетом, особливо при обширних ураженнях судин, при призначенні новонародженим у разі брадипное, артеріальної гіпотензії, тахікардії, гіпертермії.
У період лікування Алпростаном необхідно контролювати гемодинамічні показники, кислотно-лужна рівновага, біохімічні показники крові, показники системи згортання крові (при порушеннях системи згортання крові або при одночасному прийомі препаратів, що впливають на згортання крові). Щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у таких пацієнтів обсяг рідини, що вводиться, по можливості, не повинен перевищувати 50-100 мл/добу. Необхідно динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль АТ, ЧСС), при необхідності - контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або ехокардіографія.
При призначенні препарату з метою лікування хронічних облітеруючих захворювань артерій слід враховувати, що терапія Алпростаном є необхідною складовою частиною комплексного лікування. Клінічний ефект носить довготривалий характер і може проявлятися з деякою затримкою по закінченні курсу лікування.
У хворих на гемодіалізі лікування препаратом слід проводити в постдиализном періоді.
У новонароджених препарат слід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску, при наявності умов для проведення ШВЛ.
Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, слабкість.
Лікування: інфузію препарату слід уповільнити або припинити. Необхідність специфічного лікування, як правило, немає. При появі ознак пригнічення дихального центру у новонароджених слід вдатися до ШВЛ. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Алпростана з антикоагулянтами та антиагрегантами підвищується ризик кровотеч.
При одночасному застосуванні Алпростан посилює дію антигіпертензивних засобів і вазодилататорів.
Фармацевтична взаємодія
Концентрат для інфузій фармацевтично несумісний з іншими розчинами (за винятком фізіологічного розчину, 5% і 10% розчинів глюкози).

Умови і терміни зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 1°C до + 5°C; не заморожувати.
Приготовлений розчин слід зберігати не більше 24 год при температурі 2-8°C.