ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Інгібітор холінестерази. Стимулює нервово-м'язову передачу і проведення збудження по нервах і клітин гладкої мускулатури внаслідок блокади калієвих каналів збудливої мембрани, і пригнічення активності холінестерази, посилює вплив ацетилхоліну, серотоніну, гістаміну, окситоцину на гладку мускулатуру (але не впливає на дію калію хлориду). ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування
Після прийому препарат всередину іпідакрин швидко всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, переважно із дванадцятипалої кишки, у меншій мірі — з тонкої і клубової; близько 3% дози абсорбується зі шлунка. Cmax в плазмі крові досягається через 25-30 хв після прийому препарату в низьких дозах та через 1 год після прийому в дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла.
Розподіл
Іпідакрин швидко проникає із крові в тканини, так що після досягнення рівноважного стану в сироватці крові залишається близько 2% прийнятої дози препарату. Зв'язування з білками плазми становить 40-55%.
Метаболізм і виведення
Період напіврозпаду - 0.7 ч. Іпідакрин біотрансформується в печінці і частково виводиться з жовчю, а в основному нирками, переважно за рахунок канальцевої секреції, близько 1/3 – шляхом клубочкової фільтрації, при цьому лише 3.7% дози виводиться у незміненому вигляді. ДОЗУВАННЯ Препарат призначають дорослим. При ураженнях периферичної нервової системи призначають по 20 мг 3 рази/добу. При міастенії, миастенических синдромах і димиелинизирующих ураженнях нервової системи рекомендована разова доза становить 20-40 мг; кратність прийому 4-5 разів/добу. Максимальна добова доза – 180-200 мг. Для лікування і профілактики атонії кишечника призначають по 15-20 мг 2-3 рази/добу протягом 1-2 тижнів. Для лікування хвороби Альцгеймера і мнестичних порушень різного генезу потрібен індивідуальний підбір режиму дозування. Середня доза становить 10-20 мг 2-3 рази/добу. Тривалість терапії - від 1 міс до 1 року.
Для стимуляції пологової діяльності препарат призначають в дозі 20 мг одноразово. При недостатньому ефекті прийом препарату повторюють 1-2 рази з інтервалом між прийомами 1 ч. ПЕРЕДОЗУВАННЯ Лікування: відміна препарату, застосування м-холіноблокаторів (атропіну сульфат, циклодол). ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ При спільному застосуванні посилює седативну дію лікарських засобів з гнітючим впливом на ЦНС, дія інших інгібіторів холінестерази і м-холиномиметиков. На фоні застосування інших холінергічних засобів збільшується ризик виникнення холінергичного кризу у пацієнтів з міастенією. При спільному застосуванні бета-адреноблокатори підвищують ризик розвитку брадикардії. При спільному застосуванні послаблює дію місцевих анестетиків, антибіотиків, калію хлориду. Атропін та метоциния йодид зменшують вираженість побічних ефектів високих доз ипидакрина. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації. ПОБІЧНІ ДІЇ З боку травної системи: анорексія, гіперсалівація, нудота, блювання, посилення перистальтики, діарея, жовтяниця. З боку ЦНС: запаморочення (після повторного прийому), атаксія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип. Інші: бронхоспазм, брадикардія (прояв м-холиномиметического дії). УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Список А. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки. СВІДЧЕННЯ — захворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит, поліневропатії, полирадикулопатии); — бульбарні паралічі і парези; — відновлювальний період при органічних ураженнях ЦНС, які супроводжуються руховими порушеннями; — міастенія і миастенические синдроми; — у складі комплексної терапії демієлінізуючих захворювань; — хвороба Альцгеймера і сенильная деменція альцгеймеровского типу; — слабкість пологової діяльності; — атонія кишечнику. ПРОТИПОКАЗАННЯ — епілепсія; — екстрапірамідні розлади з гіперкінезами; — стенокардія; — виражена брадикардія; — бронхіальна астма; — схильність до вестибулярних розладів; — вагітність; — період лактації (грудного вигодовування); — підвищена чутливість до компонентів препарату. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи. Необхідно також враховувати можливе підвищення тонусу матки. Препарат добре переноситься, побічні ефекти виникають рідко (6.5% випадків), слабо виражені і, як правило, не вимагають відміни препарату (швидке виведення перешкоджає кумуляції та виникнення побічних ефектів). У період застосування препарату не слід вживати алкоголь.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
