Акридилол 6,25 мг №30 таблетки

Фармакологічна дія

Альфа - і бета-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності.
Внаслідок виборчої блокади b-адренорецепторів міокарда знижує артеріальний тиск, зменшує ЧСС і серцевий викид. Блокуючи a1-адренорецептори, препарат викликає розширення периферичних судин, знижує ОПСС. В результаті зменшується перед - і післянавантаження, знижується потреба міокарда в кисні і запобігає виникненню ішемії міокарда (антиангінальний ефект).
У пацієнтів з серцевою недостатністю препарат підвищує фракцію викиду лівого шлуночка.
Вплив на АТ і ЧСС найбільш виражене через 1-2 год після прийому препарату.
Фармакокінетика

Всмоктування
Після прийому препарату всередину карведилол швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ. Концентрація карведилолу в плазмі пропорційна прийнятій дозі. Біодоступність становить близько 30%. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату, але не впливає на його біодоступність.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 98-99%.
Метаболізм
Карведилол активно біотрансформується в печінці з утворенням метаболітів, що володіють бета-адреноблокирующими властивостями.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
В осіб літнього віку концентрація карведилолу в плазмі на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів.

Показання до застосування препарату Акридилол, таблетки 6.25 мг №30*

— артеріальна гіпертензія (як моно - або комбінованої терапії);
– стабільна стенокардія.
Режим дозування препарату Акридилол, таблетки 6.25 мг №30*

При артеріальній гіпертензії початкова доза для дорослих становить 12,5 мг/добу (або в 1 прийом вранці після сніданку або розділити на 2 прийоми по 6.25 мг) протягом 7-14 днів. Потім призначають по 25 мг/добу 1 раз/добу вранці або по 12.5 мг 2 рази/добу. При необхідності через 14 днів можна ще підвищити дозу.
При стабільній стенокардії на початку лікування препарат призначають у добовій дозі 25 мг (по 12.5 мг 2 рази/добу). Через 7-14 днів доза може бути підвищена до 50 мг/добу (по 25 мг 2 рази/добу). При недостатній ефективності і хорошої переносимості через 2 тижні доза Акридиола може бути ще збільшена. Максимальна добова доза при стенокардії становить 100 мг (по 50 мг 2 рази/добу).
Для пацієнтів літнього віку (старше 70 років) максимальна добова доза становить 50 мг (по 25 мг 2 рази/добу).
Пацієнтам з легким і помірним ступенем серцевої недостатності лікування починають з дози 3.125 мг 2 рази/добу. При посиленні проявів серцевої недостатності слід спочатку збільшити дозу діуретика, потім зменшити дозу Акридилола, або тимчасово його скасувати.
Препарат слід приймати після їжі з невеликою кількістю рідини.
При необхідності скасування Акридилола зниження дози препарату слід проводити поступово, протягом 1-2 тижнів.
Побічна дія препарату Акридилол, таблетки 6.25 мг №30*

З боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 55 уд. в хв), порушення ритму серця, ортостатична гіпотензія, непритомність, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок), набряки щиколоток, болі в грудях.
З боку ЦНС: підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, зміни настрою, порушення розумових здібностей, порушення сну, порушення зору.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, задишка.
З боку системи кровотворення: підвищена кровоточивість, тромбоцитопенія.
З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіперхолестеринемія, зменшення маси тіла.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж.
З боку сечовидільної системи: дизурія.
Інші: міалгія, артралгія, сухість у роті, зменшення слезообразования, порушення потенції.
Важкі побічні ефекти потребують зниження дози або відміни препарату.
Протипоказання препарату Акридилол, таблетки 6.25 мг №30*

– бронхіальна астма;
– хронічні обструктивні захворювання легень;
– виражені порушення функції печінки;
– виражена брадикардія (менше 50 ударів/хв);
– СССУ;
– AV блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму);
– декомпенсована серцева недостатність;
– легенева гіпертензія;
– кардіогенний шок;
– артеріальна гіпотензія;
– підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність та лактація

Застосування Акридилола при вагітності можливе тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для розвитку плода. В даний час немає даних про наявність або відсутність у карведилолу тератогенної дії. Бета-адреноблокатори можуть проникати через плацентарний бар'єр і викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода.
Карведилол та його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Особливі вказівки

Слід проявляти обережність на початку лікування Акридилолом і при підвищенні дози препарату, оскільки в цей період з-за різкого зниження артеріального тиску може спостерігатися запаморочення аж до непритомності, особливо у літніх пацієнтів із серцевою недостатністю або при застосуванні комбінованої антигіпертензивної терапії.
Слід уникати різкої відміни препарату, особливо у пацієнтів зі стенокардією. Зниження дози препарату має бути поступовим (протягом 1-2 тижнів).
У період лікування Акридилолом необхідно контролювати функцію нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, захворюваннями периферичних судин, низьким АТ та/або серцевою недостатністю. При погіршенні функції нирок Акридилол слід відмінити.
Не рекомендується призначати Акридилол пацієнтам з низьким АТ.
З обережністю призначають Акридилол пацієнтам зі стенокардією Принцметала, оскільки препарат може провокувати появу болю.
З обережністю призначають Акридилол пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, оскільки можливе погіршення перебігу захворювання.
Акридилол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
З обережністю призначають Акридилол хворим на цукровий діабет, оскільки препарат може маскувати ранні симптоми гіпоглікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові і при необхідності корекція цукрознижувальної терапії.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з псоріазом.
Слід дотримуватися обережності при призначенні Акридилола хворим з тяжкими реакціями підвищеної чутливості в анамнезі, оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати тяжкість анафілактичних реакцій і знижувати чутливість алергічних проб.
На тлі прийому Акридилола з обережністю слід проводити загальну анестезію з використанням препаратів, що пригнічують активність серцевого м'яза (ефір, циклопропан, трихлоретилен). Перед великими хірургічними втручаннями рекомендується поступова відміна Акридилола.
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у разі вираженого метаболічного ацидозу.
З обережністю призначають Акридилол хворим з феохромоцитомою. Таким пацієнтам перед початком терапії призначають альфа-адреноблокатори.
Слід враховувати, що при необхідності відміни комбінованої терапії Акридилолом і клонідином Акридилол слід скасовувати першим, за кілька днів до поступового зменшення дози клонідину.
На тлі терапії Акридилолом дилтіазем і верапаміл не можна призначати в/в.
При перерві в прийомі препарату більше 2 тижнів, необхідно відновлювати лікування з найменших доз Акридилола.
У період лікування препаратом слід уникати вживання алкоголю.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування Акридилола у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період застосування препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування препарату Акридилол, таблетки 6.25 мг №30*

Симптоми: запаморочення аж до непритомності в результаті зниження АТ, уражень ЧСС, задишка внаслідок бронхоспазму, блювання, наростання симптомів серцевої недостатності; у тяжких випадках - кардіогенний шок, порушення свідомості аж до коми, генералізовані судоми, порушення провідності аж до зупинки серця.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія; необхідна госпіталізація пацієнта. Хворому слід надати горизонтальне положення з піднятими ногами і опущеним головним кінцем.
Лікарська взаємодія

Призначення Акридилола одночасно з в/в введенням верапамілу або дилтіазему може призвести до вираженого зменшення ЧСС та вираженого зниження АТ.
Одночасне призначення Акридилола з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг.
Акридилол може посилювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Деякі антиаритмічні препарати, препарати для наркозу, антигіпертензивні препарати, антиангінальні препарати, інші бета-адреноблокатори (наприклад, у вигляді очних крапель), інгібітори МАО, симпатолітики (резерпін) і серцеві глікозиди можуть підсилювати ефект Акридилола.
Акридилол, при одночасному застосуванні, може збільшувати концентрацію дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів (CYP2D6) (наприклад, рифампіцином) концентрація карведилолу в плазмі може знижуватися, а при одночасному застосуванні з інгібіторами печінкових ферментів (CYP2D6) (наприклад, циметидином) концентрація карведилолу в плазмі може зростати.

Умови і терміни зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.