Золедроновая кислота пригнічує руйнування тканини кістки, а так само активність остеокластів. Є представником класу аминобисфосфонатов з селективним дію на кістку.
Високу спорідненість до мінералізованої кісткової тканини, обумовлює селективне дія бісфосфонатів на тканину кістки. Золедроновая кислота в результаті в/в введення з високою швидкістю концентрується в кістки, і, як і інші бісфосфонати, локалізується переважно в тих місцях, де відбувається ремоделювання кісткової тканини.
Фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза є основною молекулярною мішенню золедроновой кислоти. Можливість інших механізмів дії препарату не виключається. Виражену спорідненість до мінералізованої кісткової тканини і високий аффинитет до активного центру фарнезилпирофосфатсинтетазы визначає тривалий період дії препарату.
Підвищені постменопаузные значення показники кісткового обміну швидко знижуються,
на тлі застосування препарату Акласта до мінімально допустимого рівня. Це характерно для показників кісткової резорбції на 7 день, і для показників кісткового формування до 12 тижня. Надалі, відбувається стабілізація показників кісткового обміну у межах пременопаузных значень.
Спеціальні характеристики
Препарат Акласта виводиться нирками. Цей процес здійснюється в три етапи, з періодом напіввиведення 0,24, 1,87 і 146 години. Не піддається процесам метаболізму.
Фармацевтичне дія
Група препаратів, що знижують резорбцію кісткової тканини, бисфосфонат. Протипоказання
Препарат Акласта протипоказаний при тяжкій формі гіпокальціємії, у період вагітності і годування груддю, вік пацієнта до 18 років, підвищеної чутливості і індивідуальної непереносимості бісфосфонатів.
Особливі вказівки Відзначалися такі небажані явища після в/в введення препарату Акласта: грипоподібний синдром, артралгії, головний біль, міалгія, пропасниця, тривалістю зазвичай не більше 3 днів. Зазначені реакції були слабкої або помірної ступеня вираженості. Вираженість небажаних явищ значно зменшувалась на тлі повторного введення препарату. У пацієнток з постменопаузным остеопорозом, при застосуванні препарату Акласта, загальна частота розвитку фібриляції передсердь становила 2.5%, порівняно з 1.9% хворих на тлі застосування плацебо. В даному дослідженні не встановлена причина підвищення частоти фібриляції передсердь на тлі терапії препаратом Акласта.Запобіжні заходи
Візуальна оцінка якості і кольору розчину повинна бути проведена до введення препарату Акласта. Використання препарату заборонено при зміні кольору, а так само у випадках появі нерозчинного осаду.
Не допускається змішування або введення препарату Акласта з якими-небудь іншими препаратами. Розчини, що містять кальцій або будь-які інші двовалентні катіони не повинні контактувати з препаратом Акласта. Необхідно завжди використовувати окрему систему для інфузій для введення препарату.
