Афобазол 10мг №60 таблетки

Складу
Активна речовина: морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигідрохлорид (афобазол) (у перерахунку на суху речовину) – 5 мг або 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 48 мг, целюлоза мікро-кристалічна – 40 мг (для дозування 5 мг) і 35 мг (для дозування 10 мг), лактоза моногідрат — 48,5 мг, повідон (полівінілпіролідон среднемолекулярный медичний, Колідон 25) – 7 мг, магнію стеарат – 1,5 мг.Спосіб застосування
Застосовується внутрішньо, після їди.Оптимальні разові дози — 10 мг; добові — 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня. Тривалість курсового застосування препарату становить 2-4 тижні.При необхідності, за рекомендацією лікаря, добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг, а тривалість лікування до 3 місяців.

Показання до застосування
Тривожні стани у дорослих:

— генералізовані тривожні розлади, неврастенія, розлади адаптації;

— у хворих з різними соматичними (бронхіальна астма, синдром подразненого кишечника, ВКВ, ІХС, артеріальна гіпертензія, аритмії), дерматологічними, онкологічними та іншими захворюваннями;

— порушення сну, пов'язані з тривогою;

— нейроциркуляторна дистонія;

— синдром передменструального напруження;

— алкогольний абстинентний синдром;

— для полегшення синдрому відміни при відмові від куріння.
Протипоказання
— вагітність;— період лактації (грудного вигодовування); — вік до 18 років; — підвищена чутливість до компонентів препарату; — індивідуальна непереносимість препарату; — непереносимість галактози; — дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбціяФармакологічні властивості
Афобазол® — похідне 2-меркаптобензимидазола, селективний анксіолітик, не відноситься до класу агоністів бензодіазепінових рецепторів. Перешкоджає розвитку мембранозависимых змін в GABA-рецепторі.

Препарат має анксіолітичну дію з активує компонентом, не супроводжується гипноседативными ефектами (седативна дія виявляється в дозах, що в 40-50 разів перевищують ED50 для анксіолітичної дії). У препарату відсутні миорелаксантные властивості, негативний вплив на пам'ять і увагу. При застосуванні препарату не розвивається лікарська залежність і не розвивається синдром відміни.

Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичної (протівотревожного) і легко стимулюючого (активуючого) ефектів. Зменшення або усунення тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання, дратівливість), напруженості (лякливість, плаксивість, почуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), а отже, соматичних (м'язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативних (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивних (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять) порушень спостерігається на 5-7 дні лікування Афобазолом. Максимальний ефект досягається до кінця 4 тижня лікування і зберігається в послетерапевтическом періоді в середньому 1-2 тижні.

Особливо показано застосування препарату в осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної помисливості, невпевненості, підвищеної вразливості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій. Афобазол® нетоксичний (LD50 у щурів становить 1.1 г при ED50 1 мг).
Фармакодинаміка
Афобазол® – селективний небензодиазепиновый анксіолітик.Діючи на сигма-1-рецептори в нервових клітинах головного мозку, Афобазол® стабілізує ГАМК/бензодіазепінові рецептори і відновлює їх чутливість до ендогенних медіаторів гальмування. Афобазол® також підвищує біоенергетичний потенціал нервових клітин і захищає їх від пошкодження (надає нейропротективное дію).Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичної (протівотревожного) і легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Афобазол® зменшує або усуває відчуття тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання, дратівливість), напруженості (лякливість, плаксивість, почуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), соматичні прояви тривоги (м'язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять). Особливо показано застосування препарату в осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної помисливості, невпевненості, підвищеної вразливості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій.Ефект препарату розвивається на 5-7 день лікування. Максимальний ефект досягається до кінця 4 тижня лікування і зберігається після закінчення лікування в середньому 1-2 тижні.Афобазол® не викликає м'язової слабкості, сонливості та не має негативним впливом на концентрацію уваги і пам'ять. При його застосуванні не формується лікарська залежність і не розвивається синдром «скасування».
Фармакокінетика
Після перорального прийому Афобазол® добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.Максимальна концентрація препарату в плазмі (Cmax) – 0,130±0,073 мкг/мл; час досягнення максимальної концентрації (Тмах) – 0,85±0,13 ч. Метаболізм: Афобазол® піддається "ефекту першого проходження" через печінку, основними напрямками метаболізму є гідроксилювання з ароматичним кільцем бензимідазольного циклу та окислення за морфолиновому фрагменту.Афобазол® інтенсивно розподіляється по добре васкуляризированным органам, для нього характерний швидкий перенесення центрального пулу (плазми крові) у периферичний (сильно васкуляризованные органи і тканини).Період напіввиведення Афобазола® при прийомі внутрішньо становить 0,82±0,54 години. Короткий період напіввиведення обумовлений інтенсивної біотрансформацією препарату і швидким розподілом з плазми крові в органи і тканини. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів та частково в незміненому вигляді з сечею і калом.При тривалому застосуванні не кумулює в організмі.
Вагітність і період лактації
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Побічні дії
Можливі алергічні реакції.Рідко – головний біль, який зазвичай проходить самостійно і не потребує відміни препарату.

Передозування
При значному передозуванні та інтоксикації можливий розвиток седативного ефекту і підвищеної сонливості без проявів міорелаксації. В якості невідкладної допомоги застосовується кофеїн 20% розчин в ампулах по 1,0 мл 2-3 рази на день підшкірно.Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні Афобазол® не впливає на наркотичний ефект етанолу і гіпнотичну дію тіопенталу.

При одночасному застосуванні Афобазол® потенціює протисудомний ефект карбамазепіну.

При одночасному застосуванні Афобазол® викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму. Особливі вказівки
Препарат не чинить негативного впливу на водіння автотранспорту і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.