Фармакологічна дія Противірусний засіб. Ацикловір активний відносно вірусів Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій моно-, ді-та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Фармакокінетика При прийомі внутрішньо біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення при прийомі внутрішньо - 3.3 год, при в/в введенні - 2.5 ч. Виводиться з сечею, у незначній кількості - з калом.
ПоказанняДля системного застосування (всередину і в/в): інфекції, спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 та Varicella zoster; профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex та Varicella zoster (у т. ч. у хворих зі зниженим імунітетом). Для офтальмології: кератити та інші ураження очей, викликані вірусом Herpes simplex. Для зовнішнього застосування: інфекції шкірних покривів, викликані вірусом Herpes simplex та Varicella zoster.
Режим дозування Внутрішньо дорослим і дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази/добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів. При нирковій недостатності рекомендується корекція режиму дозування.
В/в краплинно дорослим і дітям старше 12 років - по 5-10 мг/кг, інтервал між введеннями - 8 ч. Дітям у віці від 3 міс до 12 років - по 250-500 мг/м2 поверхні тіла, інтервал між введеннями - 8 ч. Для новонароджених доза становить 10 мг/кг, інтервал між введеннями - 8 ч.
При нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування.
Місцево і зовнішньо застосовують 5 раз/сут. Доза та тривалість лікування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.
Максимальні дози для дорослих при в/в введенні - 30 мг/кг/добу.
Побічна дія При прийомі всередину: нудота, блювання, діарея, біль у животі, шкірний висип, головний біль, запаморочення, пропасниця; рідко - випадання волосся, минуще підвищення концентрації в крові білірубіну, печінкових ферментів, сечовини, креатиніну, лімфоцитопенія.
При в/в введенні: гостра ниркова недостатність, енцефалопатія (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, тремор, судоми, психоз, кома); флебіт або запалення в місці введення, нудота, блювання.
При місцевому застосуванні: відчуття печіння у місці нанесення мазі, поверхневий точковий кератит, блефарит, кон'юнктивіт.
При зовнішньому застосуванні: у місці нанесення крему можливі відчуття печіння, шкірний висип, свербіж, лущення, еритема, сухість шкіри; при попаданні на слизові оболонки - запалення.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до ацикловіру, виражені порушення функції нирок. Вагітність та лактація Застосування ацикловіру при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацикловір виділяється з грудним молоком, тому при застосуванні у період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в/в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну в плазмі крові).
Лікування хворих літнього віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, оскільки у цієї категорії пацієнтів збільшується період напіввиведення ацикловіру.
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, т. к. застосування ацикловіру не попереджує передачу вірусу партнерам.
Крем і мазь для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, піхви.
Ацикловір у формі таблеток, порошку для ін'єкцій, мазі і крему включений до Переліку ЖНВЛС.
Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові та період напіввиведення ацикловіру.
При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок).
Умови і терміни зберігання
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Термін придатності 3 роки.
