Загальні характеристики. Склад: Діюча речовина : 200 мг ацетилцистеїну. Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію карбонат безводний, натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, сорбітол, макрогол 6000, натрію цитрат, натрію сахаринат, ароматизатор лимонний. Муколітичний засіб, що розріджує мокротиння. Фармакологічні властивості: Фармакокінетика. Муколітичний засіб. Розріджує мокротиння, збільшує її об'єм, полегшує виділення, сприяє відхаркуванню. Дія ацетилцистеїну пов'язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості слизу. Зберігає активність при наявності гнійного мокротиння. Чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю SH-групи, здатної вступати у взаємодію і нейтралізувати электрофильные окисні токсини. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту та забезпечує підтримання функціональної активності і морфологічної цілісності клітини. Фармакокінетика. При прийомі всередину добре абсорбується з ШКТ. Значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку, що призводить до зменшення біодоступності. Зв'язування з білками плазми крові до 50% (через 4 год після прийому всередину). Метаболізується в печінці і, можливо, в кишковій стінці. В плазмі визначається у незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів - N-ацетилцистеїну, N,N-діацетилцистеїну і ефіру цистеїну. Нирковий кліренс становить 30% від загального кліренсу. Показання до застосування: Захворювання органів дихання та стани, що супроводжуються утворенням в'язкого та слизово-гнійного мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції, пневмонія, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, ателектаз унаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою, синусит (для полегшення відходження секрету), муковісцидоз (у складі комбінованої терапії).
Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах. Передозування парацетамолу. Спосіб застосування та дози: Індивідуальний. Внутрішньо дорослим і дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу. В/м дорослим - по 300 мг 1 раз/добу, дітям - по 150 мг 1 раз/добу. Особливості застосування: Застосування при вагітності і годуванні груддю. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки ацетилцистеїну при вагітності та у період лактації не проведено.
При вагітності і в період лактації застосування ацетилцистеїну можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.
Застосування у дітей. При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря. Внутрішньо дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу. З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів з бронхіальною астмою, захворюваннями печінки, нирок, надниркових залоз. При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря. Між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків слід дотримуватися 1-2 часовий інтервал.
Ацетилцистеїн реагує з деякими матеріалами, такими як залізо, мідь і гума, використовуваними в пристрої для розпилення. У місцях можливого контакту з розчином ацетилцистеїну слід застосовувати деталі, виготовлені з таких матеріалів: скло, пластмаса, алюміній, хромований метал, тантал, срібло встановленої проби або нержавіючу сталь. Після контакту срібло може тьмяніти, але це не впливає на ефективність ацетилцистеїну та не завдає шкоди пацієнтові. Побічні дії: З боку травної системи: рідко - печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.
При неглибокому в/м введенні та при наявності підвищеної чутливості може з'явитися легке і швидко проходить печіння, у зв'язку з чим рекомендується вводити препарат глибоко в м'яз. При інгаляційному застосуванні можливі рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів; рідко - стоматит, риніт.
Інші: рідко - носові кровотечі, шум у вухах.
З боку лабораторних показників: можливо зниження протромбінового часу на тлі призначення великих доз ацетилцистеїну (необхідне спостереження за станом системи згортання крові), зміна результатів тесту кількісного визначення саліцилатів (колориметричний тест) і тесту кількісного визначення кетонів (тест з натрію нітропрусидом).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Одночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну. Ацетилцистеїн зменшує розвиток гепатотоксичної дії парацетамолу. Протипоказання: Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, підвищена чутливість до ацетилцистеину. Умови зберігання: В місцях, недоступних для дітей. Температура не більше 25 °С. Готовий розчин не підлягає зберіганню не більше ніж 7 днів в холодильнику (при температурі 2-8 °С). Упаковка: По 2, 4 або 24 шипучі таблетки в ячейковых упаковках або пеналах поліпропіленових. По 1 пеналу або 6-12 упаковок у картонній пачці.
