Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидрокси-кларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг - 50%, в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируется 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. TCmax при приеме 250 мг - 2-3 ч, для ЛФ пролонгированного действия - 6 ч. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 - 4.8-5 и 6.9-8.7 ч соответственно, для ЛФ пролонгированного действия (500 мг/сут) - 5.3 и 7.7 ч; 1000 мг/сут - 5.8 и 8.9 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные). Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выводится 37.9 и 46%, кишечником - 40.2 и 29.1% соответственно. При ХПН увеличивается TCmax, Cmax и AUC кларитромицина и его метаболита.Показания: Взрослым (таблетки, раствор для приема внутрь, раствор для в/в введения): фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; профилактика и лечение диссеминированной инфекции, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare . Взрослым (таблетки) в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь 12-перстной кишки. В комбинации омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения острой язвы 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Для ЛФ пролонгированного действия, взрослым: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа). Детям (таблетки, раствор для приема внутрь): фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и др. алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама; период лактации. Для ЛФ пролонгированного действия (дополнительно): тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), детский возраст (до 18 лет). С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием ЛС, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность
