Фармакологические свойства Антиаллергическое и антиастматическое средство. Проявляет противоаллергическую активность, подавляя действие эндогенных медиаторов воспаления; не обладает бронхорасширяющим эффектом. Кетотифен подавляет выделение медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов), угнетает сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, приводя к подавлению миграции эозинофильных гранулоцитов в очаги воспаления; подавляет развитие гиперреактивности бронхов, обусловленной как активацией тромбоцитов при воздействии фактора активации тромбоцитов, так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кроме того, кетотифен ингибирует фермент фосфодиэстеразу, в результате чего повышается уровень цАМФ в тканях. Указанные свойства кетотифена обусловливают его противоастматическое действие. Кетотифен оказывает также выраженное противоаллергическое действие, способен неконкурентно блокировать H1-рецепторы и поэтому его можно применять вместо их классических антагонистов. После приема внутрь кетотифен почти полностью всасывается, его биодоступность составляет около 50% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер с периодом полувыведения 3–5 ч и 21 ч. После закапывания в конъюнктивальный мешок антигистаминное действие начинается быстро и продолжается 8–12 ч. Кетотифен уменьшает выраженность симптомов аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемию и др.). Показания Длительная профилактика приступов БА (всех форм, включая смешанную), аллергического бронхита, астматических симптомов при сенной лихорадке; профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний — острой и хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического ринита и конъюнктивита. Лечение и профилактика проявлений аллергического конъюнктивита. Применение Взрослым назначают утром и вечером по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. В случае проявления седативного эффекта рекомендуется постепенно повышать дозу в течение первой недели лечения, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу можно повысить до 4 мг/сутки, разделив ее на 2 приема. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,05 мг/кг 2 раза в сутки, детям старше 3 лет — по 1 мг 2 раза в сутки. Взрослым, лицам пожилого возраста и детям старше 12 лет: закапывают по 1 капле 0,025% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок. Максимальная продолжительность применения — 6 мес. Противопоказания Период беременности, повышенная чувствительность к кетотифену. Побочные эффекты Сонливость, ощущение сухости во рту, легкое головокружение, замедление психомоторных реакций (указанные эффекты обычно исчезают самостоятельно). После закапывания глазных капель редко — сухость глаз, головная боль, ощущение усталости; иногда — аллергическая реакция, жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, боль в глазах. Особые указания Не рекомендуется применять в утреннее и дневное время водителям транспорта и операторам потенциально опасных механизмов. В начале лечения кетотифеном не следует резко отменять принимаемые противоастматические препараты, особенно системные ГКС, в связи с возможной недостаточностью коры надпочечников. У пациентов с гипокортицизмом для восстановления нормальной гипофизарно-надпочечниковой реакции на стресс может потребоваться около 1 года. Взаимодействия Кетотифен может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме кетотифена может снижаться потребность в ГКС или бронхолитиках у больных БА. При одновременном приеме кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может развиваться тромбоцитопения. Передозировка Проявляется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением ориентации, тахикардией и артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами, особенно у детей, комой. При передозировке рекомендуется промывание желудка, в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль состояния сердечно-сосудистой системы; при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия и бензодиазепины.
