Фармакологическое действие ГРАНДАКСИН - транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией . Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
Показания Неврозы и неврозоподобные состояния - состояния, сопровождающиеся: Эмоциональным напряжением. Вегетативными расстройствами. Умеренно выраженной тревогой. Апатией . Пониженной активностью. Навязчивыми переживаниями. Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами. Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство). Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами). Синдром предменструального напряжения. Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами). Синдром алкогольной абстиненции. Миастения , миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания Состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией . Дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации. Синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе). Одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином . I триместр беременности. Период лактации (грудного вскармливания). Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях: Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром. Острая дыхательная недостаточность в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Эпилепсия. Органические поражения головного мозга (например, атеросклероз ).
Применение при беременности и кормлении грудью Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Применение в особых клинических случаях Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Особые указания Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты. Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе , фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией , а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом ). У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности. Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Грандаксин не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка После приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты , спутанного сознания, комы , угнетения дыхания и/или эпилептических припадков. Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин) . Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила , однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Условия хранения Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности 5 летСпособ применения Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 300 мг. Детям старше 14 лет назначают до 200 мг в сутки. Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза. При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 недель.
