Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Фармакотерапевтическая группа ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код АТХ: [С09АА09] Фармакологические свойства Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Фозиноприл препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются, что может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке крови с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости. В результате снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Фозиноприл угнетает метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Снижение АД не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3 — 6 ч и сохраняется в течение 24 часов. При хронической сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления активности ренин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Фозиноприл способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения хронической сердечной недостаточности. Фармакокинетика После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет около 30–40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедлена. Метаболизм фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации фозиноприлата в плазме крови составляет 3 ч и не зависит от принятой дозы. Связь с белками плазмы крови — более 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет около 11,5 ч. При хронической сердечной недостаточности период полувыведения составляет 14 ч. Показания к применению - артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии); - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания - повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата; - наследственный или идиопатический ангионевротический отек; - ангионевротический отек при применении других ингибиторов АПФ (в анамнезе); - беременность; - период лактации (грудное вскармливание); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.
С осторожностью применяют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанке, склеродермии) вследствие повышения риска развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения); ишемической болезни сердца; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA; сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; подагре; на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками). Применение при беременности и в период лактации Фозиноприл противопоказан для применения при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотония, коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, «приливы» крови к коже лица, обморок, остановка сердца. Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: инсульт, ишемия сосудов головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту; интестинальный отек (очень редко). Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения. Со стороны органов кроветворения: лимфаденит. Со стороны костно-мышечной системы: артрит. Со стороны обмена веществ: подагра. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкопения, нейтропения, эозинофилия. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких. Форма выпуска Таблетки по 10 мг и 20 мг. По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или по 1, 3 контурные ячейковые упаковки 10 таблеток или по 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.
