Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат Фармако-терапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения - ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа Фармакологическое действие Фармакокинетика Показания Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: — монотерапии; — добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; — стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии. Способ применения Внутрь, независимо от приема пищи. Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз в сутки. Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином. Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз в сутки, доза метформина - 500 мг 1 раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени - вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие» и «Особые указания»).
При нарушениях функции почек легкой степени нет необходимости корректировать дозу препарата. Дети Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов младше 18 лет не изучалась (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск снижения ОЦК. Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе. Противопоказания — повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата; — сахарный диабет 1 типа; — диабетический кетоацидоз; — почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 ) или терминальная стадия почечной недостаточности; — наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость; — беременность и период грудного вскармливания; — детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); — пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания); — пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии). С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита. Применение при беременности и кормлении грудью В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат противопоказан в период беременности. В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена. Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг Применение при нарушениях функции почек Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени - вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности. При нарушениях функции почек легкой степени нет необходимости корректировать дозу препарата.
Применение у детей Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов младше 18 лет не изучалась, поэтому назначение препарата противопоказано. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск снижения ОЦК. Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе. Фармакодинамическое взаимодействие Диуретики Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Фармакокинетическое взаимодействие Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1А9.
В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.
Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин
Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.
После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.
Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым. Другие взаимодействия Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось. Условия отпуска из аптек По рецепту. Условия хранения При температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года.
