Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкостьФармакотерапевтическая группа Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования. Ксантины. Фармакологические свойства ФармакокинетикаПосле внутривенного введения на 60 % находится в связанном сбелками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижаетсядо 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошопроникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови,внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается.Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределениясоставляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании егоконцентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина вплазме свыше 20 мкг/мл является токсической.Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%),под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослыхи детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененномвиде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мессоставляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающихбронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т1/2укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечнойнедостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.Показания к применению - бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите,эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов) - нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (всоставе комбинированной терапии) - гипертензия в малом круге кровообращения - левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом инарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии) астматический статус (дополнительная терапия) Побочные действия головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна,тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечногоритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкоепонижение АД анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс,изжога, обострение язвенной болезни, диарея альбуминурия, гематурия, усиление диуреза кожные аллергические реакции: крапивница, эксфолиативныйдерматит, лихорадка в отдельных случаях – гипогликемия флебиты в месте введения. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам острая фаза инфаркта миокарда выраженная артериальная гипотензия и гипертензия тяжелая тахиаритмия геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза тяжелые нарушения функции печени и/или почек эпилепсия прием эфедрина (у детей) детский возраст до 14 лет
Лекарственные взаимодействия Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливаютдействие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом,карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина,что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличенияприменяемых доз препарата. У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдаетсяускорение метаболизма эуфиллина. При назначении в комбинации с антибиотиками группымакролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированнымиоральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппознымивакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождаетсяувеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонамидозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой. При совместном введении ксантинов с бензилпенициллиномпроисходит его химическая инактивация. Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития,пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторовослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно сβ-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает рискразвития гипогликемии. Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательныхэффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средствдля наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность). Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидамиопасно развитием интоксикации последними. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др.производными ксантина. При одновременном применении с антибиотиками группымакролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином,небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантныминтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом,тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против грипппа интенсивностьдействия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения еготдозы. Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Приподготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.
Особые указания Использование в гериатрии Применение эуфиллина у лиц старше 60 лет должно проводитьсяв низких дозах. Препарат назначают с осторожностью, под постояннымнаблюдением врача, пациентам: - с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночнаяи/или почечнаянедостаточность) - при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнеманамнезе - при тяжелой коронарной недостаточности - при распространенноматеросклерозе сосудов - при частой желудочковойэкстрасистолии - при повышеннойсудорожной готовности - при неконтролируемомгипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе - при длительнойгипертермии - при гастроэзофагеальномрефлюксе - при гипертрофиипредстательной железы Использование с осторожностью, под постоянным наблюдениемврача необходимо у пациентов с выраженной артериальной гипертензией,гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией,язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). Прихронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусныхинфекциях или пневмонии требуется снижение доз эуфиллина. Эуфиллин не применяют одновременно с другими производнымиксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевыхпродуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе,шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация Применение эуфиллина при беременности может привести ксозданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентрацийтеофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенноIII триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контролявозможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во времябеременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка ипроизводится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудноевскармливание во время приема препарата следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует в периодлечения воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия,возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/млразвивается кома.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата,форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида,при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ илиперитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечноевведение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используютвнутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используютвнутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качествепротиворвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота приинтоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина(инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использоватьдля разведения растворы глюкозы или декстрозы).
