Антикоагулянт прямого действия - селективный ингибитор фактора Xa свертывания крови. Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови. Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии, при его применении в дозе 2.5 мг 2 раза/сут, составляет 1.ЗМЕ/мл (5/95 процентили - 0.67 МЕ/мл - 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили -0.37МЕ/мл- 1.8 МЕ/мл), соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1.6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXaа ктивности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.Показания • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава; • профилактика инсультов, системной тромбоэмболии и снижение смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий. Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренным митральным стенозом или искусственными клапанами сердца.Противопоказания • гиперчувствительность к любому компоненту препарата; • клинически значимое кровотечение; • тяжелые нарушения функции печени; • нарушение функции почек с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе; • беременность; • грудное вскармливание; • возраст до 18 лет. • Не рекомендуется одновременно применять апиксабан с препаратами, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений. •С осторожностью: апиксабан следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести (классы А или В по классификации Чайлд-Пью); выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинальной/эпидуральной пункции (см. «Особые указания»); у пациентов, получающих системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, такими как азоловые противогрибковые средства (в частности кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (например ритонавир); при применении апиксабана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (в частности рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного).
Производитель
Бристол Майерс Сквибб
Страна производитель
Пуэрто-Рико
Дмитрий
07.05.2013, 22:24
Всем привет! Мне 30 лет, виду активный образ жизни! Также очень тщательно слежу за своим здоровьем! Раз в год прохожу полный мед.осмотр. Несколько лет назад врач обратил внимание на мои анализы крови- что-то там ему не очень понравилось...якобы велика вероятность образование тромбов в организме. посоветовал мне пропить курс этого лекартсва, пропил. Особых изменений вроде не почувствовал, но через несколько месяцев, когда я пришел на запланированный осмотр, врач отметил, что анализы крови стали намного лучше! Собственно говоря поэтому и решил написать этот отзыв.