Наименование: Берлитион (Berlithion) Фармакологическое действие: Берлитион – лекарственный препарат, содержащий альфа-липоевую кислоту. Активный компонент препарата – витаминоподобное вещество, образующееся в организме. Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота выполняет роль кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. У пациентов с сахарным диабетом препарат способствует изменению уровня пировиноградной кислоты в плазме крови. Препарат Берлитион предотвращает отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов, образование конечных продуктов гликозирования, улучшает эндоневральный кровоток и стимулирует образование глутатиона – антиоксидантного вещества. Вследствие такого действия Берлитион улучшает функцию периферических нервов у пациентов с сенсорной диабетической полинейропатией. Кроме того, тиоктовая кислота способствует улучшению функции печени у пациентов с заболеваниями печени. При пероральном применении тиоктовая кислота хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность пероральных форм альфа-липоевой кислоты составляет 20% (в сравнении с парентеральным введением) в связи с тем, что для тиоктовой кислоты характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 30 минут. Период полувыведения препарата составляет около 25 минут. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится в неизменном виде. In vitro альфа-липоевая кислота образует соединения с ионами металлов, а также умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров. Показания к применению: Препарат Берлитион применяют преимущественно для терапии пациентов с диабетической и алкогольной полинейропатией, которая сопровождается парестезиями. Препарат также может быть назначен пациентам, страдающим заболеваниями печени различной степени тяжести. Побочные действия: Возможно развитие таких негативных эффектов при применении препарата Берлитион: Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, диспептические явления, изменение вкусовых ощущений. Со стороны центральной и периферической нервной системы: после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие чувства тяжести в голове, судорог и диплопии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие тахикардии, гиперемии лица и верхней части тела, а также боли и чувства стеснения в грудной клетке. Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, экзема. В некоторых случаях, преимущественно при введении высоких доз препарата, возможно развитие анафилактического шока. Другие: возможно развитие симптомов гипогликемии, в том числе повышенной потливости, головной боли, нарушений зрения и головокружения. В некоторых случаях при применении тиоктовой кислоты отмечалось затрудненное дыхание, тромбоцитопения и пурпура. В начале терапии препаратом у пациентов с полинейропатией возможно некоторое усиление парестезий с ощущением "мурашек". Противопоказания: Берлитион не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к альфа-липоевой кислоте и другим компонентам препарата. Детям в возрасте младше 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам не следует назначать препарат Берлитион. Таблетки Берлитион 300 Ораль не применяют для терапии пациентов, страдающих нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией. Капсулы Берлитион не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы. Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом (необходим регулярный контроль гликемии). Беременность: Берлитион не назначают беременным и кормящим женщинам, так как данные о его влиянии на плод и новорожденного отсутствуют. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Запрещено употребление этилового спирта в период терапии препаратом Берлитион. Альфа-липоевая кислота снижает эффективность циспластина при сочетанном применении. Препарат может усиливать эффект гипогликемических средств. При назначении препарата пациентам, страдающим сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови и в случае необходимости корректировать дозу противодиабетических препаратов. Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с кальцием, а также с металлами, в том числе с магнием и железом. Прием препаратов, содержащих эти элементы, а также употребление молочных продуктов допускается не ранее, чем через 6-8 часов после приема препарата Берлитион. Передозировка: Прием завышенных доз препарата Берлитион может привести к развитию головной боли, тошноты и рвоты. При дальнейшем увеличении дозы развивается спутанность сознания и психомоторное возбуждение. Прием более 10г альфа-липоевой кислоты может привести к развитию тяжелой интоксикации, в том числе с летальным исходом. Степень тяжести отравления альфа-липоевой кислотой может увеличиваться при сочетанном приеме препарата Берлитион с этиловым спиртом. При тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечалось развитие генерализованных судорог, лактоацидоза, снижения уровня глюкозы в крови, гемолиза, рабдомиолиза, снижения функции костного мозга, а также диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, полиорганной недостаточности и шока.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз препарата показана госпитализация. При отравлении пероральными формами препарата назначают промывание желудка и прием энтеросорбентов. При тяжелой передозировке препарата Берлитион рекомендуется проведение интенсивной терапии, также при наличии показаний проводят симптоматическую терапию. Эффективность проведения гемодиализа и гемофильтрации при отравлении альфа-липоевой кислотой не изучена. Синонимы: Эспа-липон, Тиогамма, Альфа-липоевая кислота.
