Фармакологические группы М-и н- Холинолитики Противоастматические средстваФармакологические действия бронхолитическоеДействующие вещества Ипратропия бромид Показания к применению - Хроническая обструктивная болезнь легких, в т.ч.: - Хронический обструктивный бронхит. - Эмфизема легких. - Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция препарата низкая. Практически не абсорбируется из ЖКТ. Распределение Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Метаболизм Метаболизируется с образованием 8 неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов. Выведение В неизмененном виде выводится через кишечник. Метаболиты выводятся с мочой.Клиническая фармакология Бронхолитический препарат. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина , является его конкурентным антагонистом. Предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшение показателей внешнего дыхания (объем форсированного выдоха за первую секунду /ОФВ 1 / и средняя объемная скорость форсированного выдоха 25-75% увеличиваются на 15% и более) отмечается через 15 мин после введения препарата. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения ипратропия бромида. У 40% пациентов с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение показателей внешнего дыхания (ОФВ 1 увеличился на 15% и более). При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а оставшаяся часть оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность применения Атровента при беременности у человека не установлена. Противопоказано применение Атровента в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, проникает ли ипратропия бромид в грудное молоко. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Атровент будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако следует с осторожностью назначать препарат в период грудного вскармливания. Противопоказания - I триместр беременности. - Повышенная чувствительность к атропину и его производным. - Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях: - Закрытоугольная глаукома. - Обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазии предстательной железы). - Грудное вскармливание. - Дети в возрасте до 6 лет. Побочное действие Наиболее частые нежелательные явления Головная боль, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ ( тошнота, рвота , диарея, запор).
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата Суправентрикулярная тахикардия , сердцебиение, мерцательная аритмия , нарушение аккомодации, задержка мочи (вследствие низкой системной абсорбции препарата наблюдаются редко и носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.
Со стороны дыхательной системы Возможен кашель, местное раздражение. Редко - парадоксальный бронхоспазм. Со стороны органа зрения В отдельных случаях при попадании препарата в глаза наблюдаются расширение зрачка, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой). Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы. Аллергические реакции Возможны кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, ларингоспазм, мультиформная эритема, крапивница, анафилактические реакции.Взаимодействие При одновременном применении бета 2 -адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронхолитический эффект Атровента. При одновременном применении Атровента с противопаркинсоническими средствами, хинидином , трициклическими антидепрессантами усиливается антихолинергический эффект препарата. При одновременном применении Атровента с другими антихолинергическими препаратами отмечается аддитивное действие. При одновременном использовании Атровента с ингаляционными бета 2 -адреномиметиками у пациентов с закрытоугольной глаукомой увеличивается риск развития острого приступа глаукомы. Атровент не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором динатрия кромогликата , учитывая возможность преципитации. Передозировка Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Атровента Н, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия (в т.ч. сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение Частота сердечных сокращений ). Лечение:проведение симптоматической терапии. Меры предосторожности Не рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков). У больных с муковисцидозом повышен риск развития замедления моторики ЖКТ. Не рекомендуется допускать значительного превышения рекомендуемых доз как при лечении острого бронхоспазма, так и при поддерживающем лечении. Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, то следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. Атровент может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с Лазолваном (раствор для ингаляций) и Беротеком (раствор для ингаляций). Препарат содержит антибактериальный консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат, которые могут вызвать сужение просвета бронхов. Пациенты должны уметь правильно применять Атровент. Не следует допускать попадания раствора в глаза. Пациентов, предрасположенных к глаукоме, следует особо предупреждать о необходимости защиты глаз от попадания препарата. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы следует назначить капли, вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта. При использовании небулайзера с маской следует применять маску соответствующего размера. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применять при обструкции мочевыводящих путей.
