Состав Активное вещество - рилменидин. Фармакологическое действие Антигипертензивное. Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшению частоты сердечных сокращений. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках - торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе - увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах - усиление липолиза, в каротидных клубочках - повышение чувствительности к понижению артериального давления и гипоксии/гиперкапнии. Дозозависимо понижает систолическое артериальное давление и диастолическое артериальное давление (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции. Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока. Быстро всасывается из ЖКТ, Концентрация максимальная в плазме достигается через 1,5-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы - менее 10%, объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. Период полувыведения - 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне. При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста период полувыведения удлиняется до 12-13 ч. На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования). Показания к применению Артериальная гипертензия. Противопоказания Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт). Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции. Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд. Взаимодействие Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют - трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания. Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен. Способ применения и дозировка
Внутрь, по 1 мг один раз в сутки (утром). При недостаточной эффективности через 1 месяц дозу можно увеличить до 2 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером во время приема пищи). Лечение длительное.
Особые указания
Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций). В период лечения следует исключить употребление алкоголя. Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.
