Аспирин оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Данное действие связанно с торможением активности конститутивной и индуцибельной циклооксигеназы, которая снижает синтез ПГ, участвующих в развитии воспаления. Снижение содержания ПГ, приводит к понижению температуры, за счет расширения сосудов, ведущего к возрастанию потоотделения. Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающий эффект за счет периферического и центрального воздействия, уменьшая, при этом, тромбообразование, адгезию и агрегацию тромбоцитов (через подавление синтеза тромбоксана А2). Аспирин оказывает, так же, антиагрегантное действие (иными словами, препятствует спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов), что, в свою очередь, предупреждает развитие тромбоэмболии. Оказываемый эффект сохраняется в течение семи суток после приема препарата. При нестабильной стенокардии, препарат так же, снижает риск развития инфаркта миокарда. Наиболее эффективными являются «шипучие» таблетки и лекарственные формы с кишечнорастворимой оболочкой, так как они не раздражают слизистую оболочку желудка, тем самым, снижая частоту побочных эффектов.
